L'efedra
(efedrina) è usata in Cina da circa duecento anni. La forma
più comune di ephedra è la pianta cinese Ma Huang, il cui
estratto attivo è appunto l'efedrina.
L'efedrina
è un alcaloide (come anche la caffeina e la cocaina) con
proprietà termogeniche e anoressizzanti. Comunemente l'efedrina
è impiegata nei trattamenti dell'asma, delle bronchiti o
delle congestioni nasali, come bronco dilatatore.
Come
simpatomimico, l'efedrina agisce stimolando il sistema nervoso
simpatico (una delle due parti del sistema neurovegetativo,
le cui funzioni più importanti sono le regolazioni del battito
cardiaco e della pressione arteriosa, il tono e le motilità
dei visceri cavi, l'accomodazione della vista e la dilatazione
dei bronchi). Il meccanismo d'azione si basa sulla stimolazione
dei terminali dei nervi presinaptici al rilascio di norepinefrina,
(comunemente chiamata noradrenalina NA). Questo, tra l'altro,
si traduce anche in un aumento dell'adrenalina (Adr) circolante.
Una volta rilasciato, il neurotrasmettitore noradrenalina
interagisce con i recettori beta-adrenergici presenti sulle
membrane cellulari degli adipociti (cellule di grasso).
Quando il recettore beta-adrenergico viene occupato dalla
norepinefrina (NA) iniziano (all'interno della cellula)
una serie di reazioni che conducono all'incremento della
lipolisi.
L'
ECA-STACK (EFEDRINA - CAFFEINA - ASPIRINA)
L'efedrina
quindi stimola la lipolisi incrementando la noradrenalina
(NA) rilasciata tra le terminazioni nervose del sistema
simpatico. Questo incremento di NA attiva i recettori beta-adrenergici
che incrementano la quantità di cAMP nelle cellule dei grassi
e dei muscoli. Questo crea come effetto un incremento della
lipolisi nelle cellule dei grassi, e un incremento della
sintesi proteica nelle cellule dei muscoli. Vengono inoltre
attivati anche dei meccanismi di controreazione negativi
(fosfodiesterasi, prostaglandine, adenosina). La caffeina
ha delle proprieta inibitorie sulle fosfadiesterasi ed interferisce
con i recettori dell'adenosina. Queste proprietà assieme
alla capacità di riutilizzo della NA, fanno della caffeina
la sostanza ideale da combinare all'efedrina. L'aspirina
ha mostrato di poter incrementare l'efficacia dell'efedrina
in alcuni individui, presumibilmente per mezzo della sua
azione inibitoria sulle prostaglandine.
L'efficacia migliore si è notata combinando 20mg di efedrina
a 200mg di caffeina e 300mg di aspirina, trè volte al giorno,
circa 30' prima dei pasti.
Gli
effetti collaterali sono associati all'attivazione del
sistema nervoso simpatico, e cioè: anoressia, aumento della
pressione sanguigna, tachicardia, costipazione, insonnia,
agitazione, ansietà, nervosismo e depressione.
Gli
effetti desiderati sono: l'incremento della termogenesi;
l'incremento della lipolisi nelle cellule grasse e della
sintesi proteica nelle cellule muscolari. Molti dei risultati
relativi alla perdita di peso ottenuta con somministrazione
di efedrina sono relativi alla diminuzione dell'appetito.
