Le cefalosporine hanno tutte lo stesso spettro d'azione, con differenze unicamente di tipo farmacologico. Esse hanno tutte una buona efficacia nei confronti dei cocchi gram + (con l'eccezione degli enterococchi e degli stafilococchi meticillino-resistenti e coagulasi + e coagulasi -) e nei confronti della maggior parte dei ceppi di E. coli, P. mirabilis e K. pneumoniae. cefalexina, cefradina e cefadroxil vengono bene assorbite dopo la somministrazione orale. Poiché il cefadroxil viene escreto più lentamente degli altri due farmaci esso determina livelli sierici e urinari più duraturi. Tra quelle di uso parenterale, cefalotina e cefapirina si equivalgono farmacologicamente. La cefazolina produce livelli sierici che sono 3 volte più alti e più duraturi di quelli di cefalotina e cefapirina, ma si lega maggiormente alle proteine. La cefradina dopo inoculazione IM produce concentrazioni sieriche che sono minori di quelle ottenibili con la somministrazione orale. Nessuna delle cefalosporine della 1^a generazione può raggiungere concentrazioni nel LCR sufficienti per curare la meningite.

Il cefadroxil viene somministrato per via orale nell'adulto a un dosaggio di 500 mg-1 g q 12 h; la dose nei bambini è di 30 mg/kg/die in 2 dosi frazionate.

La cefalexina e la cefradina vengono somministrate per via orale nell'adulto a un dosaggio di 250 mg-1 g q 6 h e nei bambini a dosi di 25-100 mg/kg/die in 4 dosi frazionate. La cefradina viene impiegata IM o EV a dosaggi di 2-8 g/die nell'adulto e di 25-50 mg/kg/die in dosi frazionate q 4-6 h nel bambino.

Cefalotina e cefapirina vengono impiegate IM o EV a dosaggi di 0,5-2 g q 4-6 h nell'adulto; nel bambino il dosaggio della cefalotina è di 80-160 mg/kg/die e quello della cefapirina è di 40-80 mg/kg/die IM o EV, in dosi frazionate.