1) Farmacologia

Le cefalosporine sono farmaci battericidi con attività tanto nei confronti di germi gram + quanto nei confronti di germi gram -. Inibiscono la sintesi della parete della cellula batterica con un meccanismo simile a quello delle penicilline. Esse sono ampiamente distribuite alla maggior parte dei liquidi corporei e ai tessuti con concentrazioni che sono generalmente sufficienti a controllare le infezioni, specie in presenza di infiammazione (la quale facilita la diffusione dei farmaci). La penetrazione nel vitreo dell'occhio e nel LCR è in genere relativamente scarsa. Il cefuroxime e alcune cefalosporine di 3^a generazione raggiungono nel LCR livelli sufficientemente elevati da risolvere la meningite.

Le cefalosporine si legano in modo reversibile alle proteine plasmatiche: solo la quota libera risulta farmacologicamente attiva. Il cefoperazone viene escreto soprattutto nella bile. Il ceftriazone, sebbene non venga escreto nella bile quanto il cefoperazone, viene eliminato in modo significativo (33-67%) attraverso questa via. Tutte le altre cefalosporine e i loro metaboliti (quando esistono) vengono eliminati soprattutto per via urinaria, di solito per secrezione tubulare e per filtrazione glomerulare.

2) Indicazioni

Sebbene le cefalosporine siano raramente i farmaci di scelta, a causa della loro relativa sicurezza e del loro ampio spettro d'azione, esse vengono spesso usate per profilassi in chirurgia ortopedica, addominale e pelvica e per terapia nelle infezioni sostenute da bacilli gram - e da cocchi gram +. Le cefalosporine non presentano vantaggi rispetto alle penicilline nei confronti dei cocchi gram + ma ne presentano nei confronti dei bacilli gram -.

3) Effetti collaterali

Con tutte le cefalosporine possono verificarsi dolore nella sede dell'inoculazione IM e tromboflebite dopo l'uso EV. Le reazioni di ipersensibilità, come eruzioni, orticaria e anafilassi, sembrano meno frequenti con le cefalosporine che con le penicilline. Una sensibilizzazione crociata tra penicilline e cefalosporine è un evento raro, sicché le cefalosporine possono essere somministrate con una certa tranquillità anche a pazienti con anamnesi positiva per episodi di ipersensibilità ritardata alle penicilline. Tuttavia se il paziente ha nell'anamnesi una storia di reazione immediata alle penicilline bisognerà astenersi dal somministrare le cefalosporine.

Tutte le cefalosporine possono provocare la colite pseudomembranosa (causata da Clostridium difficile). Durante la terapia con cefalosporine si possono riscontrare anche leucopenia, trombocitopenia e positivizzazione del test di Coombs.