E’ un antibiotico semisintetico liposolubile derivato dalla rifamicina B, sintetizzato nel 1965 ed introdotto in terapia nel 1968. La sua attività antibatterica è di tipo battericida ed è nettamente superiore a quella della rifamicina SV.

Farmacocinetica

La rifampicina viene ottimamente  assorbita per via orale  (95%); tuttavia il cibo ne ostacola e ne ritarda l’assorbimento. Dopo 2 h dalla somministrazione di 0,6 g di rifampicina si riscontra un picco ematico di 10 μg/ml. Attualmente la rifampicina può essere somministrata anche per via endovenosa. La rifampicina penetra bene a livello endocellulare. Ottima le distribuzione tissutale di questo antibiotico, che si concentra elettivamente a livello polmonare, epatico e renale; discreto anche il passaggio della barriera emato-liquorale specie in corso di meningite (25% dei livelli ematici), buona la diffusione nel tessuto osseo e nell’umor acqueo. 

Viene eliminata prevalentemente per via biliare (45%) in forma attiva, parzialmente metabolizzata ed una minore quota (30%) viene eliminata per via renale, determinando una colorazione rosa-arancione delle urine. In caso di insufficienza epatica aumenta l’eliminazione del farmaco per via renale, mentre un comportamento inverso si osserva in caso di insufficienza renale.

L’emivita plasmatica di questo antibiotico è di circa 3 h, non varia nei soggetti con insufficienza renale, per cui non è necessario modificare la posologia, mentre aumenta nella grave insufficienza epatica, nel qual caso la posologia deve essere opportunamente individualizzata.

La rifampicina non è dializzabile.

Spettro d’azione

E’ molto attiva sugli stafilococchi (S. aureus e stafilococchi coagulasi-negativi), sia sui ceppi produttori di beta-lattamasi, sia su quelli meticillino-resistenti. e su altri microrganismi Gram-positivi : pneumococchi, listerie, corinebatteri (ma non su C. minutissimus), Clostridium spp. E’ attiva anche su alcuni batteri Gram-negativi, come Legionella pneumophila, H. influenzae, Brucella, B. fragilis, N. meningitidis e N. gonorrhoeae. In alcuni paesi la sensibilità del meningococco alla rifampicina è in diminuzione e si raccorda con l’estensivo impiego dell’antibiotico nella profilassi della meningococcemia.

L’indicazione elettiva della rifampicina è la terapia antitubercolare, ed inoltre considerato come uno dei più importanti farmaci attivi su molti micobatteri atipici e sul M. leprae.

Interazioni 

Verificare le notevoli interazioni sulla "Guida all'uso dei farmaci" (AIFA): http://www.guidausofarmaci.it/ite_21_r.htm

La rifampicina, comportandosi da induttore enzimatico, intensifica la metabolizzazione di un elevato numero di farmaci, tra i quali estroprogestinici, antidiabetici orali, anticoagulanti, ACE-inibitori, antiaritmici come la chinidina, teofillinici. La rifampicina può inoltre concorrere a determinare manifestazioni epatotossiche quando venga somministrata immediatamente dopo anestesia con alitano, oppure quando venga associata con ustolato di eritromicina.

• ACE_inibitori, Analgesici, Antidepressivi, Ansiolitici e Ipnotici, Antagonisti ormonali, Antiacidi, Antiaritmici, Antibatterici, Anticoagulanti, Antidiabetici, Antiepilettici: Antimicotici, Antipsicotici, Antivirali, Aprepitant, Atovaquone, Betabloccanti, Calcioantagonisti, Ciclosporina, Citotossici, Corticosteroidi, Estrogeni.

Posologia

Si usa per via orale, nelle infezioni non tubercolari, alle dosi di 0,6-1,2 g/die nell’adulto e di 20 mg/Kg/die nel bambino, in 2-3 somministrazioni giornaliere, almeno 30’ prima dei pasti.

Dialisi: Non sono necessarie dosi di aggiustamento dopo la dialisi convenzionale.

COEFFICIENTE DI SIEVING : Rapporto tra la concentrazione del farmaco nell'ultrafiltrato e la concentrazione nel plasma. Più il Coefficiente di Sieving è vicino ad 1 più è facile il passaggio del farmaco nel filtro.