RIFAMICINE

Struttura e caratteristiche

sostanze dotate di una buona attività antibatterica derivati semisintetici della Rifamicina S estratta dallo Streptomyces mediterranei (Amycolatopsis mediterranei) isolato in Italia polveri cristalline di color rosso arancio, assai lipofile; sono farmaci ben tollerati, pur se possono rendersi responsabili di rari danni epatici. Comprendono:

Rifampicina, Rifamicina SV, Rifaximina e Rifabutina e Rifapentina

Meccanismo d’azione

Impediscono il processo di trascrizione dell’informazione genetica da DNA a mRNA batterico. Blocco della fase iniziale del processo di trascrizione per legame alla subunità beta dell’enzima RNA polimerasi.

Spettro d’azione

  • cocchi Gram positivi:  stafilococchi, streptococchi, pneumococchi e alcuni enterococchi

  • cocchi Gram negativi

  • bacilli Gram positivi: notevole attività su micobatteri tubercolari e atipici

  • bacilli Gram negativi: Legionella, Haemophilus ed enterobatteri)

Resistenze

resistenza cromosomica dovuta a modificazione della RNA polimerasi

Farmacocinetica

  • somministrazione orale con assorbimento gastroenterico elevato

  • tassi ematici elevati

  • diffusione tissutale eccellente incluso il liquor

  • eliminazione renale e biliare

Tossicità ed effetti collaterali

  • disturbi gastroenterici a predominanza gastrica

    •

  • epatotossicità a seguito di dosaggi elevati (raramente con la rifampicina)

Indicazioni cliniche

  • trattamento della tubercolosi; nei primi mesi si deve però effettuare una triplice o quadrupla associazione

  • trattamento delle infezioni da micobatteri atipici (M. avium frequente in soggetti AIDS) utile in questi casi la rifabutina in associazione con altri chemioterapici

  • trattamento delle infezioni delle vie biliari

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