budesonide
Composizione :
budesonide 40 mg
Indicazioni Terapeutiche : trattamento dell'asma
bronchiale
Controindicazioni : ipersensibilita' alla
budesonide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Tubercolosi polmonare ed altre infezioni batteriche,
virali e micotiche a carico delle vie aeree
Interazioni : nei pazienti in terapia con
corticosteroidi per via orale il passaggio
all'impiego del solo Aircort per via inalatoria deve
avvenire in modo graduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si
associa Aircort e si riduce progressivamente la dose del
corticosteroide orale, controllando lo stato generale del
paziente ad intervalli regolari. Cio' e' necessario a
causa del lento ripristino della funzionalita'
surrenalica compromessa dall'impiego prolungato del
corticosteroide orale (vedere paragrafo Dose, modo e
tempo di somministrazione). Non sono state osservate interazioni di
budesonide con nessun altro farmaco utilizzato nel
trattamento dell'asma. Il metabolismo di budesonide
e' principalmente mediato dal CYP3A4 isoenzima del
citocromo P450. Gli inibitori di tale enzima, quale
il ketoconazolo, possono quindi aumentare
l'esposizione sistemica a budesonide (vedere nel Riassunto delle
Caratteristiche del prodotto il paragrafo "Speciale
avvertenze e precauzioni per l'uso"). Alle dosi
raccomandate cimetidina ha un leggero effetto sulla
farmacocinetica di budesonide somministrata per via
orale, non rilevante clinicamente.
Posologia : la posologia di Aircort va adattata al
singolo paziente in relazione alla gravita' dell'asma
ed alla fase della terapia. Adulti: nei casi di asma
severo all'inizio della terapia con corticosteroidi
per via inalatoria o in corso di riduzione o
sospensione della terapia corticosteroidea per via orale, la
posologia consigliata e' di 200 microgrammi (1 erogazione)
2-4 volte al di'. La dose di mantenimento e'
individuale e dovrebbe essere la dose minima che
permetta l'assenza di sintomatologia: usualmente e'
sufficiente una erogazione ( 200 microgrammi) al di'.
Bambini: in genere 200 microgrammi (una erogazione) al di'. In caso
di necessita', la posologia puo' essere raddoppiata. In caso
di riacutizzazioni si raccomanda un incremento
posologico di Aircort, secondo prescrizione medica.
Insorgenza dell'effetto: il miglioramento del
controllo dell'asma a seguito della somministrazione
di Aircort per via inalatoria puo' verificarsi entro
24 ore dall'inizio del trattamento, sebbene il massimo
beneficio si ottenga dopo 1-2 settimane o piu' di
trattamento. Pazienti non trattati con
corticosteroidi: l'effetto terapeutico di Aircort si
manifesta di solito entro 10 giorni dall'inizio del
trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui e' presente
abbondante secrezione bronchiale, tale da ostacolare la
penetrazione del principio attivo nella mucosa, si consiglia
di associare per un breve periodo (circa 2 settimane)
un trattamento corticosteroideo orale. Inizialmente
si comincia con dosaggio pieno e si riduce
gradualmente fino ad effettuare il mantenimento solo
con Aircort. Le riacutizzazioni dell'asma a seguito di infezioni
batteriche dovranno essere trattate con antibiotici
incrementando la posologia di Aircort.
Pazienti trattati con corticosteroidi: particolare
attenzione deve essere posta nel trasferire un
paziente dalla terapia corticosteroidea orale a
quella con Aircort, a causa del lento ripristino
delle funzioni ipotalamiche alterate da un trattamento
prolungato con corticosteroidi orali. L'introduzione di
Aircort nella terapia dovra' avvenire in una fase
relativamente stabile del paziente. Aircort dovra'
essere associato per circa 10 giorni alla terapia
orale e quindi si dovra' iniziare la riduzione della dose
del corticosteroide orale fino alla dose minima che in
associazione con Aircort da' una risposta stabile; in
molti casi e' possibile sospendere del tutto la
somministrazione per via orale, mentre in altri casi
si dovra' mantenere il trattamento con una dose minima
di corticosteroidi orali. Tuttavia, nel passare dalla
terapia orale ad Aircort, in qualche caso, potra'
verificarsi una diminuzione dell'effetto steroideo
sistemico con comparsa di sintomi quali rinite,
eczema, cefalea, dolori muscolari ed articolari e,
raramente, nausea e vomito. In questi casi sara' il medico a
giudicare l'opportunita' o meno di mantenere il paziente in
terapia per via inalatoria. Il tempo necessario per
recuperare la produzione fisiologica di
corticosteroidi naturali puo' essere lungo ed in
alcune condizioni, quali stress fisico per infezioni
gravi, traumi e interventi chirurgici, puo' essere necessario
associare ad Aircort un trattamento di corticosteroidi per
via orale; anche nei casi di riacutizzazioni,
specialmente se associate ad un aumento di viscosita'
e formazione di tappi di muco, puo' essere necessario
un trattamento complementare di breve durata con
steroidi orali. E' essenziale che il paziente esegua correttamente
le istruzioni indicate per l'uso dell'inalatore.
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100 dosi 200 mg L. 43.900
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Classe A del PTN
INDICAZIONI Trattamento dell'asma bronchiale.
AZIONE La budesonide ha un'elevata attività
antinfiammatoria, comune agli altri farmaci steroidei, il cui meccanismo non è
noto con precisione, ma che comprende l'interazione con la sintesi di
prostaglandine e leucotrieni, l'inibizione delle citochine, la riduzione della
migrazione e dell'attività delle cellule dell'infiammazione. La somministrazione
in polvere per via inalatoria tramite uno speciale insufflatore consente di
ottenere il massimo effetto sulle vie respiratorie, riducendo contemporaneamente
l'assorbimento sistemico e l'entità dei possibili effetti indesiderati. La
budesonide può essere utilizzata in singola dose giornaliera da 200 mg nei casi
più lievi, ma nella maggior parte dei pazienti richiede da 2 a 4
somministrazioni al giorno; nei casi più gravi può essere somministrata in
dosaggi di 1.200-1.600 mg die.
EFFICACIA La budesonide viene proposta per la
profilassi delle crisi asmatiche e, secondo le più recenti linee guida
internazionali, dovrebbe essere prescritta al secondo livello della terapia "a
gradini" (1). A questo livello si situano i pazienti che
hanno sintomi tutte le settimane, o hanno esacerbazioni notturne più spesso di 2
volte al mese, o presentano un picco di flusso espiratorio (PEF) pari al 70-80
per cento del valore atteso(2). Insieme alla budesonide,
sono considerati farmaci indicati nell'asma moderata tutti gli altri steroidi
per via inalatoria (beclometasone, flunisolide, fluticasone, triamcinolone),
oltre al cromoglicato sodico e al nedocromile. In alcuni studi clinici di
adeguato livello qualitativo, la budesonide si è dimostrata altrettanto efficace
del beclometasone, steroide inalatorio di riferimento (3).
Uno studio di lungo termine ha comparato l'efficacia di 1.200 mg die di
budesonide con 750 mg die di terbutalina, dimostrando dopo due anni un miglior
PEF, meno sintomi e meno uso di beta2 agonisti al bisogno nel gruppo trattato
con lo steroide.
EFFETTI INDESIDERATI Le perplessità di chi
contesta l'uso molto precoce degli steroidi proposto dalle più recenti linee
guida si accentrano sugli effetti collaterali di questi farmaci(4).
Se infatti sembra dimostrato che ai dosaggi più bassi gli steroidi per via
inalatoria non deprimono i livelli di cortisolo plasmatico, ciò potrebbe non
essere vero per tutti i pazienti, a causa di una diversa sensibilità
individuale. Alle dosi più elevate, l'uso prolungato di steroidi, anche per via
inalatoria, può indurre una soppressione adrenocorticale, con effetti sulla
crescita ossea e sul peso dei bambini e sulla massa ossea degli adulti. Per
questa ragione, nei bambini viene spesso consigliato di fare un tentativo con
cromoglicato sodico prima di iniziare la terapia steroidea. Inoltre, sia nei
bambini sia negli adulti, la terapia di mantenimento deve essere effettuata alle
dosi più basse efficaci. Tra gli effetti indesiderati meno importanti, ma più
comuni, vanno annoverati disfonia, irritazione del faringe, tosse e, ai dosaggi
più elevati, sviluppo di candidosi orale. L'uso di un distanziatore(5)
e l'abitudine di sciacquare la bocca dopo la somministrazione possono ridurre
questi disturbi.
CONCLUSIONI La budesonide è presente sul mercato
in molti paesi fin dai primi anni ottanta, ed è quindi un farmaco ben conosciuto
e di efficacia documentata. Il suo arrivo in Italia coincide con la diffusione
degli steroidi inalatori, raccomandati da organismi scientifici internazionali
per un buon controllo dell'asma nel tempo. Tuttavia non vi è accordo unanime
sulla loro indicazione nei pazienti con le forme di asma più lievi, sul loro
dosaggio ottimale e sui possibili effetti collaterali per terapie di lunga
durata. Gli effetti indesiderati di maggiore rilievo si hanno comunque ai
dosaggi più alti, utilizzati generalmente in pazienti per i quali l'indicazione
alla terapia steroidea è in ogni caso assoluta. Fino a oggi nessun preparato
(compresi la budesonide e il più recente fluticasone) ha dimostrato di avere un
rapporto beneficio/rischio sostanzialmente diverso da quello del più classico
beclometasone.
Uno studio americano effettuato su bambini giunti in pronto soccorso a
causa di un attacco di asma acuto, dimostra che l'uso di un distanziatore,
applicato all'inalatore di albuterolo, ne migliora l'efficacia rispetto a una
somministrazione mediante nebulizzatore.
I bambini che hanno usato un semplice distanziatore in plastica hanno
infatti passato meno tempo dei loro coetanei nel pronto soccorso (66 minuti
contro 103), hanno avuto meno attacchi di tachicardia (5 per cento contro il
15 per cento) e di vomito (8 per cento contro il 20 per cento), a parità di
effetto terapeutico. Il distanziatore sarebbe in grado di ridurre la dose
totale di beta2-agonisti senza una riduzione concomitante del deposito del
farmaco nelle vie aeree. In Italia i distanziatori sono in vendita presso i
negozi di presidi medico-chirurgici e presso le farmacie più grandi. Il
modello a mascherina, secondo lo studio americano, è più adatto ai bambini
piccoli, che non sono in grado di afferrare tra i denti il boccaglio. Il
nebulizzatore resterebbe comunque preferibile in caso di attacco molto
grave nel bambino e nell'adulto perché permette di somministrare ossigeno
insieme al farmaco.