Farmaci di Prima Scelta (2/2)
Gabapentin e Pregabalin si legano entrambi alla subunità α2-δ del canale del calcio voltaggio dipendente, modulando la neurotrasmisione a livello presinaptico nei neuroni delle corna dorsali del midollo attraverso la riduzione del rilascio di glutammato, norepinefrina e sostanza P.
Il Gabapentin, anticonvulsivante di seconda generazione, è l’antiepilettico più frequentemente prescritto per il dolore neuropatico. Questo farmaco ha ben dimostrato la sua efficacia nel trattamento del dolore da neuropatia diabetica periferica e da nevralgia posterpetica. In questi trials il Gabapentin era somministrato all’inizio in dosi di 900mg/die e incrementato fino al dosaggio massimo tollerato di 3600 mg/die.
Il Gabapentin ha inoltre dimostrato la sua efficacia nel trattamento del dolore neuropatico di origine neoplastica,da arto fantasma, nella sindrome di Guillain-Barrè, e nei traumi del midollo spinale.
Il confronto tra l’efficacia del Gabapentin e dell’Amitriptilina sul dolore nella neuropatia diabetica non ha mostrato differenze significative tra i 2 farmaci.
La clearance del Gabapentin è minore nei pazienti con clearance della creatinina ridotta nei quali è necessario ridurre il dosaggio. Sono inoltre poche le interazioni clinicamente importanti con altri farmaci e i suoi principali effetti collaterali sono la sonnolenza,le vertigini ed astenia. Il Pregabalin, un nuovo agonista α2-δ ha dimostrato anch’esso la sua efficacia in alcuni trials clinici nella neuropatia diabetica e nella nevralgia posterpetica.
Simile al gabapentin, il pregabalin non ha un metabolismo epatico ed è escreto immodificato dal rene. Ha un range terapeutico compreso tra i 150-600 mg/die, un rapido onset d’azione e un range di dosaggio ben definito che richiede minimi aggiustamenti.
Gli effetti collaterali sono praticamente simili a quelli del Gabapentin. Il meccanismo con cui svolgono un’azione analgesica non è pienamente conosciuto. Entrambi sono strutturalmente correlati con il recettore GABA, pero non ci sono evidenze che dimostrino che si leghino direttamente a questo recettore o che ne influenzino l’uptake o la degradazione del GABA.
L’impiego di agenti topici per il trattamento del dolore neuropatico comporta parecchi ipotetici vantaggi: minimi effetti collaterali, assenza di interazione con altri farmaci e di solito non necessitano un raggiustamento della dose.
L’efficacia dell’uso di Lidocaina topica nel trattamento della nevralgia posterpetica è stata dimostrata. L’FDA ha approvato la lidocaina 5% in cerotto per il trattamento della nevralgia posterpetica; risulta ancor più efficace nei pazienti con allodinia. Non possono essere applicati piu di 3 cerotti nelle 12 ore.
Medicina del dolore
Last update: 10/01/2010
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