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Esistono diversi sistemi di classificazione in
considerazione del notevole numero di molecole utilizzate nella pratica clinica
( 1. Classificazione in FAMIGLIE Vengono classificati in "famiglie" molecole che presentano caratteristiche simili (es. penicilline, cefalosporine etc.) 2. Classificazione secondo lo SPETTRO D'AZIONE Si intende per spettro d'azione, il ventaglio delle specie batteriche nei riguardi delle quali l'antibiotico mostra attività. Lo spettro d'azione sarà: ampio: la molecola è attiva verso batteri Gram positivi e negativi medio: la molecola è attiva ad es. verso batteri Gram positivi e verso taluni Gram negativi ristretto: la molecola è attiva ad es. solamente verso batteri Gram positivi o solo verso Gram negativi 3. Classificazione secondo il TIPO D'AZIONE L'azione dell'antibiotico può svolgere due diversi tipi di azione per neutralizzare i microrganismi: 1) batteriostatica: si dice che un antibiotico svolge azione batteriostatica quando blocca la riproduzione dei batteri senza determinarne la morte. 2) battericida: si verifica quando l'antibiotico determina la morte dei batteri. Si definisce battericida l'antibiotico il quale dopo 24 h di contatto "in vitro" determina una sopravvivenza uguale o inferiore allo 0,01%. battericidi gli antibiotici che agiscono su strutture fondamentali per la cellula batterica quali: la parete o gli acidi nucleici Per valutare se un antibiotico è batteriostatico o battericida si determinano le M.I.C e le M.B.Ca) M.I.C. (minima concentrazione inibente) è la minima concentrazione di antibiotico in grado di impedire lo sviluppo dei microrganismib) M.B.C. (minima concentrazione battericida) è la minima concentrazione di antibiotico in grado di portare a morte le cellule batteriche. 4. Classificazione secondo l' ORIGINE Estrattiva: da batteri e funghi (Penicillium, Cephalosporium, Streptomyces) Semisintetica: partendo da una struttura base, ottenuta per estrazione (fermentazione) e aggiungendo catene di sintesi Sintesi chimica: molti composti si ottengono per sintesi chimica (chinoloni, monobattami,cloramfenicolo etc) 5. Classificazione secondo la CARICA ELETTRICA Gli antibiotici a carattere acido si comportano come anioni (penicilline, cefalosporine, chinoloni) Gli antibiotici a carattere basico si comportano come cationi (aminoglicosidi, macrolidi) Gli antibiotici a carattere neutro si comportano come molecole non ionizzate (cloramfenicolo). N.B. Il grado di ionizzazione degli antibiotici a carattere acido o basico è influenzato dal pH. La ionizzazione di un farmaco influenza caratteristiche farmacocinetiche importanti quali: l'assorbimento e l'eliminazione. 6. Classificazione in base al
MECCANISMO D'AZIONE ( a) Antibiotici che inibiscono la sintesi della parete cellulare, tale inibizione si può verificare: a livello terminale (fase di transpeptidizzazione) Penicilline, Cefalosporine; nella seconda fase (trasferimento e polimerizzazione del mucopeptide parietale) Vancomicina; nella prima fase di sintesi (inibizione della fosfoenolpiruvato transferasi): Fosfomicina oppure (mancata utilizzazione della alanina): Cicloserina. Gli antibiotici che agiscono sulla parete sono: battericidi, agiscono esclusivamente su germi in attiva fase di moltiplicazione b) Antibiotici che inibiscono la sintesi proteica, tale inibizione può avvenire: a livello della subunità 30S dei ribosomi (aminoglicosidi, tetracicline) a livello della subunità 50S dei ribosomi (cloramfenicolo, macrolidi) c) Antibiotici che inibiscono il meccanismo di replicazione e di trascrizione degli acidi nucleici:inibizione della RNA-polimerasi (rifamicine) inibizione della DNA-girasi (chinoloni) d) Antibiotici che alterano la membrana citoplasmatica batterica o micotica (polimixine, polieni) e) Antibiotici che agiscono come antimetaboliti (sulfamidici, trimethoprim) |
