È un batteriostatico attivo solo contro i batteri Gram positivi, inclusi quelli resistenti alla Meticillina e alla Vancomicina. Agisce inibendo la sintesi proteica legando la subunità ribosomiale 50S ed impedendo la formazione del complesso di iniziazione. Per ora solo alcuni enterococchi Gram positivi sono resistenti a questo farmaco.

Somministrato per OS presenta una alta biodisponibilità, un’emivita di 4-6 ore, una buona distribuzione nei tessuti. E’ metabolizzato per il 70%; il rimamente 30% si trova nelle urine in forma attiva (quantità sufficiente per trattare un’infezione urinaria). La somministrazione di Linezolid è sconsigliata in presenza di feocromocitoma, carcinoide, tireotossicosi, depressione bipolare, schizofrenia e stati confusionali acuti.

Viene impiegato nella terapia della polmonite e delle infezioni complicate della cute e dei tessuti molli.

E’ opportuno effettuare controlli durante la terapia: esami epatici e renali, ed emocromo completo ad intervalli regolari. Il controllo dell’emocromo viene consigliato, anche in caso di terapia prolungata, di mielosoppressione persistente, di assunzione di farmaci che hanno ripercussioni su emoglobina, conta ematica e funzione piastrinica, e di grave insufficienza renale. E’, inoltre, consigliato il controllo periodico della pressione sanguigna ( è sconsigliato l’impiego nei soggetti con ipertensione non controllata ). Il Lizenolid è un inibitore non-selettivo reversibile delle monoaminossidasi (MAO), per cui potendo interagire con farmaci adrenergici e serotoninergici,  è necessario evitare l’assunzione concomitante di altri MAO-inibitori, durante il trattamento e per 2 settimane successive all’interruzione dell’antibiotico.
E’ anche opportuno seguire un regime alimentare che escluda formaggi stagionati, estratti di lievito, alcolici non distillati e prodotti fermentati a base di soia (alimenti ricchi in tiramina).
Il Lizenolid è, inoltre, sconsigliato durante l’allattamento.
Tra gli effetti indesiderati del Linezolid: nausea, vomito, diarrea, alterazione del gusto, cefalea, senso di sete, secchezza delle fauci, glossite, stomatite, colorazione della lingua, dolore addominale, dispepsia, gastrite, stitichezza, pancreatite, ipertensione, febbre, stanchezza, insonnia, vertigini, parestesie, ipoestesie, tinnito, poliuria, rash cutaneo, prurito, orticaria, diaforesi, offuscamento della vista, anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, eosinofilia, alterazioni elettrolitiche, reazioni al sito di iniezione.