Teofilline

Generalità

La teofillina è un broncodilatatore più lento rispetto ai β₂–agonisti inalatori, viene utilizzata per l'asma e la broncopneumopatia cronica ostruttiva stabile, in genere non è efficace nelle esacerbazioni della broncopneumopatia cronica ostruttiva e ha un’utilità limitata nel trattamento dei sintomi acuti. Può avere un effetto più marcato se usata con basse dosi di β₂–agonisti; questa combinazione può però aumentare il rischio di effetti indesiderati, compresa l’ipocaliemia.

Il farmaco è in grado comunque di ridurre la frequenza e la gravità dei sintomi e può ridurre il fabbisogno di cortisonici inalatori. Possiede effetti extrapolmonari fra cui il miglioramento della contrattilità della muscolatura respiratoria. E’ efficace ad una concentrazione tra 10-20 mcg/ml e diversi fattori possono influenzarne l’assorbimento e l’eliminazione. Tra gli effetti collaterali vi sono nausea, vomito, disturbi del sonno, convulsioni, aritmie.

La teofillina è metabolizzata a livello epatico; c’è una notevole variazione nella concentrazione plasmatica della teofillina soprattutto nei fumatori, nei pazienti con insufficienza epatica o scompenso cardiaco o per la concomitante assunzione di alcuni farmaci.

Interazioni

La concentrazione plasmatica è aumentata nello scompenso cardiaco, nella cirrosi, nelle infezioni virali, nell’anziano e in presenza di farmaci che inibiscono il suo metabolismo. La concentrazione plasmatica è ridotta nei fumatori, negli alcolisti cronici e in presenza di farmaci induttori del metabolismo epatico.Le differenze nell'emivita della teofillina sono molto importanti dato che il margine tra dose terapeutica e tossica è molto ridotto; va prestata particolare attenzione quando si somministrano o si sospendono farmaci che interagiscono con la teofillina. Nella maggior parte dei casi, per ottenere un grado soddisfacente di broncodilatazione, è richiesta una concentrazione plasmatica tra 10 e 20 mg/l, anche se una concentrazione di 10 mg/l (o inferiore) può essere efficace. Effetti indesiderati si possono verificare con concentrazioni tra 10 e 20 mg/l e concentrazioni superiori a 20 mg/l ne aumentano sia la frequenza sia la gravità.

La teofillina viene somministrata per iniezione come aminofillina, composta da teofillina più etilendiamina, che è 20 volte più solubile della teofillina da sola. Le iniezioni sono impiegate di rado negli attacchi acuti gravi di asma. La somministrazione endovenosa di aminofillina deve essere effettuata in modo molto lento (in almeno 20 minuti); è invece troppo irritante per via intramuscolare.
La misura della concentrazione plasmatica di teofillina può essere utile e diventa essenziale se l’aminofillina deve essere somministrata a pazienti già in trattamento con teofillina per bocca, dal momento che prima della comparsa di altri segni di tossicità si possono verificare effetti collaterali gravi come convulsioni e aritmie.

Indicazioni Ostruzione reversibile delle vie aeree, asma acuta grave.

Effetti indesiderati Tachicardia, palpitazioni, nausea e altri disturbi gastrointestinali, cefalea, stimolazione del sistema nervoso centrale, insonnia, aritmie e convulsioni specie dopo iniezione endovenosa rapida; sovradosaggio

Posologia Per via orale, preparazioni standard, 120-240 mg 3-4 volte al giorno dopo i pasti; bambini: 2-6 anni, 60-90 mg; 7-12 anni, 90-120 mg 3-4 volte al giorno.
La concentrazione plasmatica ottimale è 10-20 mg/l (55-110 µmoli/l); misurare 4-6 ore dopo una dose e almeno 5 giorni dopo l'inizio del trattamento; margine minimo tra dose terapeutica e dose tossica.
La velocità di assorbimento delle preparazioni a rilascio modificato può variare in base ai singoli prodotti.

Il Council of the Royal Pharmaceutical Society britannico esorta farmacisti e medici di medicina generale a fare attenzione nel prescrivere e dispensare le preparazioni orali di teofillina a rilascio modificato senza una precisa indicazione della marca. Inoltre il paziente dimesso dall’ospedale deve continuare con lo stesso prodotto con cui è stato stabilizzato durante il ricovero.