I chinoloni sono antibatterici di sintesi (chemioterapici). Nell’evoluzione della famiglia si possono distinguere 3 generazioni (vedi schema classificazione ):    

1-La prima generazione comprende l’acido Nalidissico (struttura naftiridinica), l’acido Ossolinico (nucleo chinolinico), la Cinossacina (nucleo cinnolinico) e l’acido Piromidico (struttura pirido[2,3-d]pirimidinica) (fig. 1).

2-La seconda generazione comprende l’acido Pipemidico (struttura pirido[2,3-d]pirimidinica), la Rosossacina, la Milossacina e la Flumechina  (tutte con nucleo chinolinico) (Artico,2000) (fig. 1).

3-La terza generazione, al momento la più importante, è quella dei fluorochinoloni che a loro volta sono classificati in:

A-Fluorochinoloni di prima generazione, short acting:

Norfloxacina, Ofloxacina, Levofloxacina, Ciprofloxacina, Enoxacina;

B-Fluorochinoloni di prima generazione, long acting:

Pefloxacina, Rufloxacina (Bassetti, 2001);

C-Fluorochinoloni di seconda generazione: Lomefloxacina, Fleroxacina, Sparfloxacina, Moxifloxacina, Trovafloxacina, Temofloxacina, Gemifloxacina, Gatifloxacina, Tosufloxacina, Clinafloxacina (Neuman, 2003).

Nello specifico, i chinoloni di prima e di seconda generazione sono classificati come chinoloni urinari in quanto sono impiegati esclusivamente nelle infezioni delle vie urinarie a causa degli scarsi livelli ematici; mentre i fluorochinoloni sono definiti chinoloni sistemici in quanto sono caratterizzati da un’ottima diffusione tissutale. A prescindere dal tipo di classificazione, tutti i chinoloni ed i fluorochinoloni hanno in comune:  1-identica modalità d’azione; 2-resistenza batterica di tipo esclusivamente cromosomico; 3-alcuni effetti indesiderati: fototossicità,  neurotossicità e tossicità cartilaginea (Neuman, 2003).

Caratteristiche

Ø derivati della 7clorochinolina della quale si era scoperta casualmente attività antibatterica

Ø spettro antibatterico ristretto, orientato prevalentemente verso gli enterobatteri

Ø scarsa diffusione tissutale, emivita breve eliminazione renale assai rapida

Ø impiego esclusivo come antisettici delle vie urinarie

Ø includono gli acidi nalidixico, oxolinico, pipemidico, la flumechina, la rosoxacina etc.

2-Antibatterici chinolonici

3-Attività biologica di Chinoloni Naturali e Sintetici