E' nato l'11 gennaio 1906 a Baden, in Svizzera. Si laureò in chimica all'Università di Zurigo nel 1929, e nella primavera dello stesso anno entrò a far parte della Sandoz a asilea, diretti dal professor Arthur Stoll. All'inizio fu assistente di Stoll, poi coordinatore di gruppo, fino a diventare il direttore della ricerca nel dipartimento dei prodotti naturali.

Il fine specifico del suo lavoro è stata sempre l'indagine sui principi attivi di varie piante medicinali, tra cui la segale cornuta, la rauwolfia, la scilla marittima, la digitale purpurea. Dalla segale cornuta ricavò validi rimedi farmacologici tuttora in commercio (Methergin, Hidergina, Didergot ecc.); ma la sua fama è indubbiamente dovuta alla sintesi, nel 1938, della dietilamide dell'acido lisergico, universalmente nota come LSD25, sostanza di cui eli stesso scoprì nel 1943 le straordinarie proprietà psicoattive. compì successivamente varie ricerche sulle piante magiche usate dagli indiani del Messico, in particolare sul teonanàcati (il fungo allucinogeno già noto agli aztechi e ai popoli precolombiani), sull'ololiuhqui e sulla salvia divinorum, e nel 1958 isolò il principale alcaloide psicoattivo del fungo psilocybe mexicana, la psilocibina. Ha cessato l'attività lavorativa nel 1971.

Durante la sua carriera ha scritto più d'un centinaio di articoli o saggi sulle sue ricerche, pubblicati in varie riviste scientifiche. E' inoltre autore di vari testi di carattere autobiografico e divulgativo, tradotti in italiano da Roberto Fedeli e pubblicati nelle seguenti edizioni:

Percezioni di realtà, Roma, Stampa Alternativa, 1993.

Viaggi acidi, Roma, Stampa Alternativa, 1995 (1a.ed. 1992).

LSD: I miei incontri con Huxley, Leary, Junger, Voigt. Roma, Stampa Alternativa,1995 (1a.ed. 1992).

I misteri di Eleusi. Roma, Stampa Alternativa,1995 (1a.ed. 1993).

LSD: Il mio bambino difficle. Milano, Urra/Apogeo, 1995.

Elogio del puro contemplare. Milano, Urra/Apogeo, 1997.

Albert Hofmann con John Lilly, pioniere delle ricerche sull'intelligenza e la comnicazione dei delfini (1981)

Albert Hofmann con il filosofo tedesco Ernst Jünger (1970)

Albert Hofmann con William Burroughs (1978)